ZILOLA 5MG FILMTABLETTA

ZILOLA 5MG FILMTABLETTA

Termékcsoportok: AKCIÓS TERMÉKEK


BETEGTÁJÉKOZTATÓ: INFORMÁCIÓK A FELHASZNÁLÓ SZÁMÁRA Zilola 5 mg filmtabletta levocetirizin-hidroklorid Olvassa el figyelmesen az alábbi betegtájékoztatót, mely az Ön számára fontos információkat tartalmaz. Ez a gyógyszer orvosi rendelvény nélkül kapható. Mindemellett az optimális hatás érdekében elengedhetetlen e gyógyszer körültekintő bevétele. - Tartsa meg a betegtájékoztatót, mert a benne szereplő információkra a későbbiekben is szüksége lehet. - További információkért vagy tanácsért forduljon gyógyszerészéhez. - Sürgősen forduljon orvosához, ha tünetei néhány napon belül nem enyhülnek, vagy éppen súlyosbodnak. - Ha bármely mellékhatás súlyossá válik, vagy ha a betegtájékoztatóban felsorolt mellékhatásokon kívül egyéb tünetet észlel, kérjük, értesítse orvosát vagy gyógyszerészét. A betegtájékoztató tartalma: 1. Milyen típusú gyógyszer a Zilola 5 mg filmtabletta (a továbbiakban Zilola) és milyen betegségek esetén alkalmazható? 2. Tudnivalók a Zilola szedése előtt 3. Hogyan kell szedni a Zilolát? 4. Lehetséges mellékhatások 5 Hogyan kell a Zilolát tárolni? 6. További információk 1. MILYEN TÍPUSÚ GYÓGYSZER A ZILOLA ÉS MILYEN BETEGSÉGEK ESETÉN ALKALMAZHATÓ? Szisztémás hatású antihisztamin. Az alábbi betegségekkel összefüggő tünetek kezelésére szolgál: * allergiás nátha (beleértve az év bizonyos szakában rendszeresen visszatérő allergiás náthát is). * rendszeresen jelentkező (idült), ismeretlen eredetű csalánkiütés (krónikus idiopátiás csalánkiütés). 2. TUDNIVALÓK A ZILOLA SZEDÉSE ELŐTT Ne szedje a Zilolát - ha allergiás a levocetirizin-hidrokloridra, bármilyen más antihisztaminra vagy a Zilola bármely egyéb összetevőjére. - ha veseműködése súlyosan károsodott (súlyos veseelégtelensége van, azaz a kreatinin klírensze 10 ml/perc alatt van). A Zilola fokozott elővigyázatossággal alkalmazható A Zilola alkalmazása a 6 évesnél fiatalabb gyermekek esetében nem javallott, mivel a filmtablettával nem lehetséges a megfelelő adag beállítása. A kezelés ideje alatt alkalmazott egyéb gyógyszerek Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint a szedni tervezett egyéb gyógyszereiről. A Zilola egyidejű alkalmazása bizonyos ételekkel vagy italokkal Óvatosság ajánlott, ha alkohol fogyasztásával egyidőben veszi be a Zilolát. Az erre érzékeny betegeknél a cetirizin és a levocetirizin alkohollal vagy más, központilag ható szerrel történő együttes adása befolyásolhatja a központi idegrendszer működését. Terhesség és szoptatás Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene szedni, beszélje meg kezelőorvosával vagy gyógyszerészével. Ha Ön terhes, vagy ha fennáll Önnél a terhesség lehetősége vagy gyermeket szeretne, illetve ha szoptat, a gyógyszer szedése előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével. A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre Egyes Zilolával kezelt betegek aluszékonyságot/álmosságot, fáradtságot és kimerültséget tapasztalhatnak. Amennyiben gépjárművet szándékozik vezetni, vagy potenciálisan veszélyes tevékenységet óhajt folytatni, illetve gépekkel szeretne dolgozni, azt tanácsoljuk Önnek, hogy addig kerülje ezeket a tevékenységeket, amíg ki nem tapasztalja, hogy milyen hatással van Önre ez a gyógyszer. Fontos információk a Zilola egyes összetevőiről A Zilola tablettánként 63,5 mg laktóz-monohidrátot (tejcukrot) tartalmaz. Ezt figyelembe kell venni azoknál a betegeknél, akik laktóz-érzékenységben szenvednek. Amennyiben kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert. 3. HOGYAN KELL SZEDNI A ZILOLÁT? A Zilolát mindig a kezelőorvosa vagy a gyógyszerésze által elmondottaknak megfelelően szedje. Amennyiben nem biztos az adagolást illetően, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. A készítmény ajánlott adagja felnőttek és 6 éves, valamint az annál idősebb gyermekek részére napi egy tabletta (1x5 mg). Ha Önnek vesebetegsége van, a betegség súlyosságától függően lehet, hogy kisebb adagot fog kapni. Ha Ön kizárólag májkárosodásban szenved, a szokásos adagot szedheti. Amennyiben Önnek mind vesebetegsége, mind májkárosodása van, kezelőorvosa a vesebetegség súlyosságától függően alacsonyabb adagot határozhat meg az Ön számára. Gyermekek esetében az adagot a testsúly alapján számítják ki. Az adagolást ilyen esetben a kezelőorvos határozza meg. Hogyan és mikor kell a Zilolát bevenni? A tablettát egészben, vízzel kell lenyelni. Étellel vagy anélkül is bevehető. Ha az előírtnál több Zilolát vett be A levocetirizin túladagolása felnőtteknél álmosságot idézhet elő. A gyermekeknél először túlzott izgatottság, nyugtalanság, majd álmosság figyelhető meg. Túl sok Zilola bevétele esetén azonnal tájékoztassa kezelőorvosát, aki eldönti, hogy milyen kezelés szükséges az Ön számára. Ha elfelejtette bevenni a Zilolát Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott tabletta pótlására, ha elfelejtette bevenni a Zilolát, vagy a betegtájékoztatóban javasolt adagnál kevesebbet vett be! Ilyen esetben várjon a következő adag bevételének előre meghatározott időpontjáig, és akkor a betegtájékoztatóban javasolt normális adagot vegye be. Ha idő előtt abbahagyja a Zilola szedését Ha idő előtt abbahagyja a Zilola szedését, akkor annak nincsen semmilyen káros hatása. A Zilola szedésének megkezdése előtt tapasztalt tünetek visszatérhetnek, de nem súlyosabb formában, mint a kezelés megkezdése előtt. Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. 4. LEHETSÉGES MELLÉKHATÁSOK Mint minden gyógyszer, így a Zilola is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek. A gyakori mellékhatások (100 betegből 1-10-et érint) leginkább enyhék, illetve közepesen súlyosak voltak: szájszárazság, fejfájás, fáradtság, aluszékonyság/álmosság. Nem gyakori mellékhatások (1000 betegből 1-10-et érint) a kimerültség és a hasi fájdalom. Nagyon ritka mellékhatások (10 000 betegből 1-10-et érint): heves szívdobogásérzés, görcsrohamok, látászavarok, vizenyős duzzanat (ödéma), viszketés, kiütés, csalánkiütés (a bőr duzzanata, kivörösödése és viszketése), légszomj, testtömeg-növekedés, izomfájdalom, agresszív vagy izgatott viselkedés, májgyulladás, a májműködés zavara és hányinger. A túlérzékenységi reakció legelső jeleinek fellépésekor azonnal hagyja abba a Zilola szedését és keresse fel kezelőorvosát! A túlérzékenységi reakció tünetei a következők lehetnek: a száj, a nyelv, az arc és/vagy a torok duzzanata, csalánkiütéssel együtt jelentkező légzési vagy nyelési nehézség (angioödéma), hirtelen vérnyomásesés, ami ájuláshoz vagy esetleg végzetes kimenetelű sokkhoz vezethet. Ha bármely mellékhatás súlyossá válik, vagy ha a betegtájékoztatóban felsorolt mellékhatásokon kívül egyéb tünetet észlel, kérjük, értesítse orvosát vagy gyógyszerészét. 5. HOGYAN KELL A ZILOLÁT TÁROLNI? A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó! A buborékcsomagoláson és a dobozon feltüntetett lejárati idő után ne szedje a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik. Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást. A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy szükségtelenné vált gyógyszereit miként semmisítse meg. Ezek az intézkedések elősegítik a környezet védelmét. 6. TOVÁBBI INFORMÁCIÓK Mit tartalmaz a Zilola - A készítmény hatóanyaga 5 mg levocetirizin-hidroklorid tablettánként. - Egyéb összetevők Tablettamag: mikrokristályos cellulóz, laktóz-monohidrát, vízmentes kolloid szilícium-dioxid és magnézium-sztearát. Filmbevonat: Opadry White 03B28796, ami hipromellózt (E 464), titán-dioxidot (E171) és makrogol 400-at tartalmaz. Milyen a Zilola külleme és mit tartalmaz a csomagolás A Zilola 5 mg filmtabletta fehér vagy majdnem fehér, hosszúkás, mindkét oldalán domború filmtabletta, az egyik oldalon "R23" mélynyomással, a másik oldal bevésés nélküli. Csomagolás: Filmtabletták Al/PA/Al/PVC buborékcsomagolásban és dobozban. Kiszerelés: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90 és 100 db filmtabletta. Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba. A forgalomba hozatali engedély jogosultja Richter Gedeon Nyrt. H-1103 Budapest Gyömrői út 19-21. Magyarország Gyártó Gedeon Richter Polska Sp. z o.o. ul. ks. J. Poniatowskiego 5 05-825 Grodzisk Mazowiecki Lengyelország Ezt a gyógyszert az Európai Gazdasági Térség tagállamaiban az alábbi neveken engedélyezték: Dánia: Zilola Magyarország: Zilola Lengyelország: Zilola OGYI-T-21995/01-11 A betegtájékoztató engedélyezésének dátuma: 2015. január 4 OGYI/4686/2015.

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL Filmtablettánként 5 mg levocetirizin-hidrokloridot tartalmaz. Segédanyag: 63,5 mg laktóz-monohidrát. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban..

4.1 Terápiás javallatok Az allergiás rhinitis (beleértve a perzisztáló allergiás rhinitist is) és a krónikus idiopathiás urticaria tüneti kezelése..

4.3 Ellenjavallatok A levocetirizinnel, egyéb piperazin-származékokkal, vagy a készítmény bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. Ritkán előforduló, örökletes galaktóz-intoleranciában, lapp-laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban szenvedő betegek a készítményt nem szedhetik. Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknek, 10 ml/percnél kisebb kreatinin clearance esetén..

4.2 Adagolás és alkalmazás A filmtablettát szájon át kell bevenni, és folyadékkal együtt egészben kell lenyelni. Étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető. Javasolt a napi adagot egyszerre bevenni. Felnőttek és 12 éven felüli serdülők: Az ajánlott adag naponta 5 mg (1 filmtabletta). A 2 és 6 év közötti gyermekek esetében a filmtabletta gyógyszerforma nem teszi lehetővé a dózis megfelelő beállítását. Számukra a levocetirizin gyermekgyógyászati gyógyszerformája ajánlott. Idősek: Közepesen súlyos vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő idős betegek esetében ajánlatos módosítani a napi adagot (lásd a "Vesekárosodásban szenvedő betegek" című bekezdést alább). 6 és12 év közötti gyermekek: A javasolt napi adag 5 mg (1 filmtabletta). Az adagolási gyakoriságot a vesefunkció függvényében egyénileg kell megállapítani. Az alábbi táblázat áttekintése után az ott javasoltak szerint állítsa be a dózist. Az adagolási táblázat alkalmazásához szükség van a beteg kreatinin clearance-ének (CLcr) ml/percben kifejezett, becsült értékére. A CLcr (ml/perc) értéke a szérum kreatinin (mg/dl) meghatározását követően az alábbi képlettel számítható ki: Dózisbeállítás károsodott vesefunkciójú betegek számára: Csoport Kreatinin clearance (ml/perc) Dózis és adagolási gyakoriság Normális vesefunkció 80 5 mg naponta egyszer Enyhe vesekárosodás 50 - 79 5 mg naponta egyszer Közepesen súlyos vesekárosodás 30 - 49 5 mg kétnaponta Súlyos vesekárosodás <30 5 mg háromnaponta Végstádiumú vesebetegség - Dialízis kezelésben részesülő betegek <10- Ellenjavallt Vesekárosodásban szenvedő gyermekgyógyászati betegeknél a dózist egyénileg kell megállapítani, a beteg renalis clearance-ének és testtömegének figyelembe vételével. Vesekárosodásban szenvedő gyermekekre vonatkozóan nincsenek specifikus adatok. Májkárosodásban szenvedő betegek: Csak májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség dózismódosításra. A máj- és vesekárosodásban is szenvedő betegek esetében az adag módosítása javasolt (lásd a "Vesekárosodásban szenvedő betegek" című bekezdést a fentiekben). Az alkalmazás időtartama: Az intermittáló allergiás rhinitist (melynek tünetei hetente 4-nél kevesebb napon vagy 4 hétnél rövidebb ideig állnak fenn) a betegségnek és a kórtörténetnek megfelelően kell kezelni. A tünetek megszűnésekor a terápiát abba lehet hagyni, majd ismételt jelentkezésükkor újra lehet kezdeni. Perzisztáló allergiás rhinitis esetében (a tünetek hetente 4 napnál tovább vagy 4 hétnél hosszabb ideig állnak fenn) az allergéneknek való kitettség időtartamára folyamatos kezelés is felajánlható a betegnek. Az 5 mg levocetirizint tartalmazó filmtablettával jelenleg 6 hónapos kezelési időtartamra vonatkozóan állnak rendelkezésre klinikai tapasztalatok. Krónikus urticaria és krónikus allergiás rhinitis esetében egy évig terjedő klinikai tapasztalatok állnak rendelkezésre a racemáttal..

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások Terápiás vizsgálatokban, melyeket 12-71 éves nők és férfiak bevonásával végeztek, az 5 mg levocetirizinnel kezelt csoportban a betegek 15,1%-ánál jelentkezett legalább egy gyógyszermellékhatás, míg ez az arány a placebó csoportban 11,3% volt. Ezen gyógyszermellékhatások 91,6%-a enyhe vagy mérsékelt súlyosságú volt. A terápiás vizsgálatokban azon betegek aránya, akik a vizsgálatot a nemkívánatos események miatt hagyták abba, az 5 mg levocetirizinnel kezelteknél 1,0% (9/935 beteg), a placebót kapó csoport esetében pedig 1,8% (14/771 beteg) volt. A levocetirizinnel végzett klinikai terápiás vizsgálatokban összesen 935 - az ajánlott napi 5 mg-os dózissal kezelt - beteg vett részt. Az összesített eredmények szerint - az 5 mg levocetirizin, illetve a placebó alkalmazása mellett - a következő gyakori gyógyszermellékhatásokat jelentették legalább 1%-os vagy ennél magasabb előfordulási gyakorisággal (gyakori: >1/100 - <1/10): Preferált elnevezés (WHOART) Placebó (n = 771) Levocetirizin 5 mg (n = 935) Fejfájás 25 (3,2%) 24 (2,6%) Aluszékonyság 11 (1,4%) 49 (5,2%) Szájszárazság 12 (1,6%) 24 (2,6%) Fáradtság 9 (1,2%) 23 (2,5%) További nem gyakori (>1/1000 - <1/100) mellékhatásokat, pl. gyengeséget és hasi fájdalmat is megfigyeltek. A szedatív mellékhatások, mint az aluszékonyság, a fáradtság és a gyengeség együttesen gyakrabban fordultak elő az 5 mg levocetirizinnel kezelt betegeknél (8,1%), mint a placebó esetében (3,1%). A klinikai vizsgálatok során megfigyelt, a fentiekben felsorolt mellékhatásokon kívül nagyon ritkán (<1/10 000) a következő mellékhatásokról számoltak be a posztmarketing tapasztalatok során. * Immunrendszeri betegségek és tünetek: túlérzékenység, beleértve az anafilaxiát is * Pszichiátriai kórképek: agresszivitás, agitáció * Idegrendszeri betegségek és tünetek: convulsio * Szembetegségek és szemészeti tünetek: látászavarok * Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek: palpitatio * Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek: nehézlégzés * Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: émelygés * Máj- és epebetegségek, illetve tünetek: hepatitis * A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei: angioneuroticus oedema, ugyanazon a helyen jelentkező gyógyszer okozta kiütés, pruritus, bőrkiütés, urticaria * A csont-izomrendszer és a kötőszövet betegségei és tünetei: myalgia * Laboratóriumi vizsgálatok eredményei: testtömeg növekedés, kóros májfunkciós eredmények.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Ennek a filmtablettának az alkalmazása nem ajánlott 6 évesnél fiatalabb gyermekeknél, mivel ez a gyógyszerforma nem teszi lehetővé a megfelelő adag beállítását. A levocetirizin alkalmazása csecsemőknek és 2 éven aluli kisgyermekeknek nem ajánlott. Óvatosság ajánlott egyidejű alkoholfogyasztás esetén (lásd a Gyógyszerkölcsönhatásokat). 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre Összehasonlító klinikai vizsgálatok nem bizonyították, hogy az ajánlott dózisban alkalmazott csökkentené a mentális éberséget, a reakciókészséget vagy a gépjárművezetési képességet. Egyes betegek aluszékonyságot, fáradtságot és gyengeséget tapasztalhatnak a levocetirizin-kezelés alatt. Emiatt azon betegeknek, akik gépjárművet szándékoznak vezetni, illetve potenciálisan veszélyes tevékenységet akarnak folytatni vagy gépeket kezelni, figyelembe kell venniük a gyógyszerkészítményre adott egyéni válaszreakciójukat. 4.9 Túladagolás Tünetek: Felnőtteknél a túladagolás egyik tünete lehet az álmosság, míg gyermekeknél kezdetben izgatottság és nyugtalanság, majd ezt követően álmosság jelentkezhet. A túladagolás kezelése: A levocetirizinnek nem ismeretes specifikus antidotuma. Amennyiben túladagolás történne, tüneti, illetve szupportív kezelés alkalmazása ajánlott. Ha a gyógyszer bevétele óta rövid idő telt el, gyomormosás végezhető. A levocetirizin hemodialízissel nem távolítható el hatékonyan a szervezetből..

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók Interakciós vizsgálatokat nem végeztek a levocetirizinnel (beleértve a CYP3A4 enziminduktorokat is). A racém hatóanyaggal, a cetirizinnel végzett vizsgálatok nem mutattak ki klinikailag jelentős nemkívánatos kölcsönhatásokat (pszeudoefedrinnel, cimetidinnel, ketokonazollal, eritromicinnel, azitromicinnel, glipiziddel és diazepámmal). Egy többszörös teofillin dózist alkalmazó (naponta egyszer 400 mg teofillin) vizsgálatban az együtt adott cetirizin clearance-ének kismértékű (16%-os) csökkenését figyelték meg; ugyanakkor a teofillin diszpozícióját nem változtatta meg a cetirizin egyidejű alkalmazása. A levocetirizin felszívódásának mértékét az étkezés nem csökkenti, a felszívódás sebességét azonban lassítja. Az erre érzékeny betegeknél cetirizin vagy levocetirizin és alkohol, illetve más CNS-depresszáns együttes adása hatást gyakorolhat a központi idegrendszerre, bár a racém cetirizinről kimutatták, hogy nem fokozza az alkohol hatását. 6.2 Inkompatibilitások Nem értelmezhető..

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése Filmtabletták Al/PA/Al/PVC buborékcsomagolásban és dobozban. Kiszerelés: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90 és 100 db filmtabletta Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk Nincsenek különleges előírások. Megjegyzés: ? (egy kereszt) Osztályozás: I. csoport. Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN). 6.4 Különleges tárolási előírások Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 30 hónap 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA Richter Gedeon Nyrt. H-1103 Budapest Gyömrői út 19-21. Magyarország 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I) OGYI-T-21995/01 7x OGYI-T-21995/11 10x OGYI-T-21995/02 14x OGYI-T-21995/03 20x OGYI-T-21995/04 28x OGYI-T-21995/05 30x OGYI-T-21995/06 50x OGYI-T-21995/07 56x OGYI-T-21995/08 84x OGYI-T-21995/09 90x OGYI-T-21995/10 100x 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA 2012.01.24 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2015.01.30. 4 OGYI/4686/2015.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: szisztémás antihisztaminok, piperazin-származékok, ATC kód: R06A E09. A levocetirizin, ami a cetirizin (R)-enantiomerje, erős és szelektív perifériás H1-receptor antagonista. A receptorkötési vizsgálatok kimutatták, hogy a levocetirizin nagyfokú affinitást mutat a humán H1-receptorokhoz (Ki = 3,2 nmol/l). A levocetirizin affinitása 2-szerese a cetirizinének (Ki = 6,3 nmol/l). A levocetirizin H1-receptorokról 115 ± 38 perc felezési idővel disszociálódik. Egyszeri alkalmazás után 4 órával a levocetirizin receptortelítettsége 90%-os, 24 óra múlva pedig 57%-os. Egészséges önkéntesekkel végzett farmakodinámiás vizsgálatok azt mutatják, hogy a cetirizin dózis felének megfelelő levocetirizin a cetirizinhez hasonló aktivitást mutat, mind a bőr-, mind pedig az orrtünetek tekintetében. A levocetirizin farmakodinámiás hatásait randomizált, kontrollált vizsgálatokban tanulmányozták. Egy vizsgálatban 5 mg levocetirizin, 5 mg dezloratadin és placebó hatásait hasonlították össze a hisztamin által kiváltott, úgynevezett "kiütés és bőrpír" ("wheal and flare") bőrreakcióra vonatkozóan. A levocetirizin-kezelés a placebóval és a dezloratadinnal összehasonlítva szignifikánsan csökkentette a "kiütések és bőrpír" kialakulását. Ez a hatás az első 12 órában volt a legintenzívebb, és 24 órán át tartott (p?0,001). A pollen által kiváltott tüneteket mérséklő hatás fellépését 1 órával az 5 mg dózisú levocetirizin beadását követően észlelték az allergének tanulmányozására szolgáló kamrát alkalmazó, placebó-kontrollos vizsgálatokban. Az in vitro (Boyden-kamrában és sejtréteg-technikákkal végzett) vizsgálatok azt mutatják, hogy a levocetirizin gátolja az eotaxin által indukált transendothelialis eosinophil migrációt mind a bőr-, mind pedig a tüdősejteken keresztül. Egy 14 felnőtt betegen végzett kísérletes farmakodinámiás, in vivo (bőrkamra technikával végzett) vizsgálatban kimutatták, hogy az 5 mg levocetirizin - placebóval összehasonlítva - három fontos gátló hatást fejt ki a pollen-indukálta reakció első 6 órája folyamán: gátolja a VCAM-1 felszabadulását, módosítja az érpermeabilitást és csökkenti az eozinofil sejtek beáramlását. A levocetirizin hatásosságát és biztonságosságát számos kettősvak, placebó-kontrollos klinikai vizsgálatban kimutatták, melyeket szezonális allergiás rhinitisben, perenniális allergiás rhinitisben és perzisztáló allergiás rhinitisben szenvedő betegeken végeztek el. Egy 6 hónapos klinikai tanulmányba 551, perzisztáló allergiás rhinitisben szenvedő (tüneteik a hét 4 napján jelentkeztek és legalább 4 egymást követő héten megfigyelhetők voltak), felnőtt beteget (közülük 276-ot levocetirizinnel kezeltek) vontak be. Házi poratkára és fűpollenre érzékenyítették őket, amivel bizonyították, hogy az 5 mg-nyi levocetirizin klinikailag és statisztikailag szignifikánsan hatékonyabb az allergiás rhinitis teljes tünetskálájának enyhítését illetően a teljes megfigyelési időszakban, mint a placebó. Emellett semmilyen tachyphylaxis (gyors hatáscsökkenés nélkül) sem lépett fel. A levocetirizin a tanulmány teljes időtartama alatt jelentősen javította a betegek életminőségét. A levocetirizin tabletta gyermekgyógyászati biztonságosságát és hatásosságát két placebó-kontrollos klinikai vizsgálatban tanulmányozták 6-12 éves, szezonális, illetve egész éven át tartó allergiás rhinitisben szenvedő betegek részvételével. A levocetirizin mindkét vizsgálatban szignifikánsan javította a tüneteket és az egészséggel kapcsolatos életminőséget. Egy placebó-kontrollos, 166 krónikus idiopathiás urticariában szenvedő beteg bevonásával végzett klinikai vizsgálatban hat héten keresztül 85 beteget kezeltek placebóval, 81 beteget pedig naponta egyszer alkalmazott 5 mg levocetirizinnel. A levocetirizin-kezelés a placebóhoz viszonyítva jelentősen csökkentette a pruritus súlyosságát az első héten és a teljes kezelési periódus folyamán. A levocetirizin a placebóhoz képest a "Dermatológiai Életminőség Index" ("Dermatology Life Quality Index") skálával mért, az egészséggel összefüggő életminőségben is jelentősebb javulást eredményezett. Farmakokinetikai/farmakodinámiás kapcsolat: A hisztamin indukálta bőrreakciókra gyakorolt hatás nem függ a plazmakoncentrációktól. Az EKG vizsgálatok szerint a levocetirizin nem befolyásolja jelentősen a QT intervallumot. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok A levocetirizin farmakokinetikai profilja lineáris, nem függ a dózistól és az időtől, és az egyének közötti variabilitása alacsony. A farmakokinetikai profil azonosnak bizonyult az enantiomer önmagában, illetve cetirizin formájában történő adásakor. A felszívódási és kiválasztási folyamat során nem lép fel királis inverzió. Felszívódás: A levocetirizin orális adagolást követően gyorsan és jelentős mértékben felszívódik. A plazma csúcskoncentrációk 0,9 órával a beadás után mérhetők. A dinamikus egyensúlyi állapot ("steady-state") két nap alatt alakul ki. Egyetlen 5 mg-os orális dózis adását követően a plazma csúcskoncentráció értéke jellemzően 270 ng/ml, míg az 5 mg napi egyszeri, ismételt adagolása után 308 ng/ml. A felszívódás mértéke az alkalmazott dózistól független, és az étkezés sem befolyásolja, a csúcskoncentrációt azonban csökkenti és kialakulását késlelteti. Eloszlás: Sem a levocetirizin szöveti eloszlására, sem pedig a vér-agy gáton történő átjutására vonatkozóan nem állnak rendelkezésre humán adatok. Patkányokban és kutyákban a legmagasabb szöveti szintet a májban és a vesékben mérték, a legalacsonyabbat pedig a központi idegrendszer területén. A levocetirizin 90%-ban kötődik plazmafehérjékhez. A levocetirizin megoszlása korlátozott, a megoszlási térfogat értéke 0,4 l/kg. Biotranszformáció: A levocetirizin metabolizációjának mértéke emberben kisebb mint a dózis 14%-a, emiatt a genetikai polimorfizmusból vagy az enzim-inhibitorok egyidejű szedéséből eredő különbségek várhatóan elhanyagolhatóak. A metabolizáció végbemehet aromás oxidáció, N- és O-dealkilezés és taurin-konjugáció útján. A dealkilezésben elsősorban a CYP3A4, míg az aromás oxidációban több és/vagy nem azonosított CYP-izoenzim vesz részt. A levocetirizin az 5 mg-os orális dózist követően kialakuló csúcskoncentrációknál jóval magasabb koncentrációkban sem befolyásolta a CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 és 3A4 izoenzimek aktivitását. Csekély mértékű metabolizmusa és a metabolikus gátlás lehetőségének hiánya miatt a levocetirizinnek más szerekkel, illetve más szereknek a levocetirizinnel fellépő kölcsönhatása valószínűtlen. Kiválasztás: Plazma felezési ideje felnőttekben 7,9 ± 1,9 óra. A teljes test clearance átlagértéke 0,63 ml/perc/kg. A levocetirizin és metabolitjainak kiválasztása legnagyobb mértékben a vizelettel történik, ami átlagosan a dózis 85,4%-ának felel meg. A széklettel csak a dózis 12,9%-a ürül. A levocetirizin mind glomerularis filtrációval, mind aktív tubularis szekrécióval kiválasztódik. Vesekárosodás: A levocetirizin látszólagos teljes test clerance-e összefüggésben áll a kreatinin clearance értékével. Ezért a közepesen súlyos vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek esetében ajánlatos a levocetirizin adagolási gyakoriságát a kreatinin clearance alapján módosítani. Anuriás, végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegekben a teljes test clearance-e kb. 80%-kal alacsonyabb az egészséges egyénekben mért értékhez képest. Egy szokásos 4 órás hemodialízis alatt a levocetirizin kevesebb mint 10%-a távozott a szervezetből. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei A hagyományos - farmakológiai biztonságossági, ismételt dózistoxicitási, reprodukciós toxicitási, genotoxicitási és karcinogenitási - vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény nem jelent különleges veszélyt az emberre..

3. GYÓGYSZERFORMA Filmtabletta A Zilola 5 mg filmtabletta fehér vagy majdnem fehér, hosszúkás, mindkét oldalán domború filmtabletta, az egyik oldalon "R23" mélynyomással, a másik oldal bevésés nélküli. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2015.01.30. 4 OGYI/4686/2015.

4.6 Terhesség és szoptatás A levocetirizin terhesség alatt történt alkalmazásával kapcsolatban nem állnak rendelkezésre klinikai adatok. Az állatkísérletek nem utalnak a terhességre, az embrionális/foetalis fejlődésre, a szülésre és a postnatalis fejlődésre gyakorolt direkt vagy indirekt káros hatásokra. A gyógyszer várandós nők és szoptató anyák esetében történő alkalmazásakor óvatosság ajánlott..

6.1 Segédanyagok felsorolása Tablettamag: mikrokristályos cellulóz, laktóz-monohidrát, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát. Filmbevonat: Opadry White 03B28796, amely a következőkből áll: hipromellóz (E 464), titán-dioxid (E171), makrogol 400..


Ezek is érdekelhetnek