BUSCOPAN FORTE 20MG FILMTABLETTA

BUSCOPAN FORTE 20MG FILMTABLETTA

Termékcsoportok:


Betegtájékoztató: Információk a felhasználó számára Buscopan Forte 20 mg filmtabletta hioszcin-butilbromid Mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert, olvassa el figyelmesen az alábbi betegtájékoztatót, mert az Ön számára fontos információkat tartalmaz. Ezt a gyógyszert mindig pontosan a betegtájékotatóban leírtaknak, vagy az Ön kezelőorvosa vagy gyógyszerésze által elmondottaknak megfelelően szedje. - Tartsa meg a betegtájékoztatót, mert a benne szereplő információkra a későbbiekben is szüksége lehet. - További információkért vagy tanácsért forduljon gyógyszerészéhez. - Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármely lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. Lásd 4. pont. - Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát, ha tünetei néhány napon belül nem enyhülnek, vagy éppen súlyosbodnak. A betegtájékoztató tartalma: 1. Milyen típusú gyógyszer a Buscopan Forte 20 mg filmtabletta és milyen betegségek esetén alkalmazható? 2. Tudnivalók a Buscopan Forte 20 mg filmtabletta alkalmazása előtt 3. Hogyan kell szedni a Buscopan Forte 20 mg filmtablettát? 4. Lehetséges mellékhatások 5 Hogyan kell a Buscopan Forte 20 mg filmtablettát tárolni? 6. A csomagolás tartalma és egyéb információk 1. Milyen típusú gyógyszer a Buscopan Forte 20 mg filmtabletta és milyen betegségek esetén alkalmazható? A Buscopan Forte 20 mg filmtabletta hatóanyaga, a hioszcin-butilbromid az ún. simaizom-görcsoldó hatású gyógyszerek csoportjába tartozik, ami görcsös hasi fájdalmak, epeúti görcsök és bántalmak, az epehólyag telődési és ürülési mechanizmusának zavara, valamint a húgy-ivarszervi görcsök, illetve a tápcsatorna simaizomzatának görcse (pl. az ún. irritábilis bél szindróma görcsös tünetei) enyhítésére szolgál. 2. Tudnivalók a Buscopan Forte 20 mg filmtabletta alkalmazása előtt Ne szedje a Buscopan Forte 20 mg filmtablettát - ha allergiás a hioszcin-butilbromidra vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére - ha egy általános izomgyengeséggel járó betegségben szenved (miaszténia grávisz) - ha a vastagbél nagymértékű kitágulásával járó betegségben szenved (megakolon). Figyelmeztetések és óvintézkedések A Buscopan Forte 20 mg filmtablettát csak orvosi előírásra lehet alkalmazni az alábbi esetekben: - Ha Ön szapora szívverésre vagy ritmuszavarra hajlamos. - Zárt zugú zöldhályog (glaukóma) esetén. - Ha Önnél korábban bélelzáródást vagy annak gyanúját állapították meg. - Ha Önnél korábban a hólyagnyak elzáródását vagy annak gyanúját állapították meg. Ha nagyfokú, ismeretlen eredetű hasi fájdalom vagy diszkomfort-érzés tünetei lépnek fel vagy fokozódnak, különösen, ha olyan tünetekkel járnak együtt, mint a láz, hányinger, hányás, megváltozott bélműködés, hasi érzékenység, vérnyomásesés, ájulás vagy véres széklet, hagyja abba a készítmény szedését és azonnal forduljon orvoshoz. Egyéb gyógyszerek és a Buscopan Forte 20 mg filmtabletta Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről. Mielőtt elkezdené alkalmazni a Buscopan Forte 20 mg filmtablettát, feltétlenül tájékoztassa orvosát, ha az alábbi gyógyszerek bármelyikét szedi vagy szedte a közelmúltban, mert a Buscopan Forte 20 mg filmtabletta befolyásolhatja a hatásukat: - tri- és tetraciklikus antidepresszánsok (depresszió elleni szerek), - antihisztaminok (allergia elleni szerek), - antipszichotikumok (olyan gyógyszerek, melyekkel mentális betegségek pszichotikus tüneteit kezelik), - kinidin és dizopiramid (szívritmuszavarban alkalmazott szerek), - amantadin (Parkinson-kórban alkalmazott szer), - egyéb antikolinerg szerek, mint pl. ipratropium vagy tiotropium (krónikus obstruktív tüdőbetegség esetén alkalmazott szerek) vagy atropinszerű anyagok, - dopamin-gátló szerek (pl. metoklopramid - hányinger- és hányáscsökkentő szerek vagy egyéb emésztőszervi betegség kezelésére alkalmazott szerek, mert előfordulhat, hogy mind a Buscopan Forte 20 mg filmtabletta, mind a metoklopramid hatása csökken), - béta-receptor izgató gyógyszerek (szívelégtelenség és/vagy asztma kezelésére alkalmazott szerek). Terhesség és szoptatás Ha Ön terhes vagy szoptat, illetve ha fennáll Önnél a terhesség lehetősége vagy gyermeket szeretne, a gyógyszer alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével. Terhes nőkön történő alkalmazásra nincs megfelelő adat a hioszcin-butilbromid tekintetében. A Buscopan Forte 20 mg filmtabletta és metabolitjainak humán anyatejbe történő kiválasztódásával kapcsolatban nem áll rendelkezésre elegendő mennyiségű információ. A Buscopan alkalmazása elővigyázatosságból kerülendő a terhesség és szoptatás ideje alatt. A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre A készítmény gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket befolyásoló hatását nem vizsgálták. A Buscopan Forte 20 mg filmtabletta 138,5 mg laktóz-monohidrátot (tejcukor) tartalmaz filmtablettánként. Amennyiben kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert. 3. Hogyan kell szedni a Buscopan Forte 20 mg filmtablettát? Ezt a gyógyszert mindig pontosan a betegtájékoztatóban leírtaknak, vagy az Ön kezelőorvosa vagy gyógyszerésze által elmondottaknak megfelelően szedje. Amennyiben nem biztos az adagolást illetően, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ha az orvos másképp nem rendeli, a készítmény ajánlott adagja: Felnőttek és 6 évesnél idősebb gyermekek: naponta 1-5 alkalommal 1 filmtabletta. A filmtablettát egészben, elegendő mennyiségű folyadékkal kell bevenni. Ha a Buscopan Forte 20 mg filmtabletta hosszú ideig tartó, napi rendszerességű folyamatos alkalmazására lenne szükség, orvoshoz kell fordulni és ki kell deríteni a hasi fájdalom okát. Ha az előírtnál több Buscopan Forte 20 mg filmtablettát vett be Ha az előírt adagnál többet használt egyszerre, azonnal forduljon orvoshoz, mert előfordulhat, hogy sürgős orvosi segítségre szorul. Túladagolás esetén az alábbi tünetek jelentkezhetnek: szájszárazság, bőrvörösség, vizeletürítési nehézségek, szapora szívverés és látászavarok. Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. 4. Lehetséges mellékhatások Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek. Ezek a mellékhatások rendszerint enyhék és a kezelés során maguktól megszűnnek. Azonnal hagyja abba a gyógyszer szedését és keresse fel kezelőorvosát, ha az alábbi mellékhatásokat tapasztalja - lehetséges, hogy sürgős orvosi ellátásra szorul: anafilaxiás sokk (hirtelen fellépő, olykor életet veszélyeztető súlyos allergiás reakció, melynek jellemzői a légzési nehézség, a keringés összeomlása és a hirtelen fellépő vizenyős duzzanat (ödéma)), anafilaxiás reakciók, nehézlégzés, bőrreakciók, csalánkiütés, bőrkiütés, bőrpír, viszketés, túlérzékenységi reakciók. Nem gyakori mellékhatások (100-ból legfeljebb 1 beteget érinthet): - bőrreakciók, csalánkiütés, viszketés - szapora pulzus - szájszárazság - diszhidrózis (kézen és/vagy lábon jelentkező bőrtünetek) Ritka mellékhatások (1000-ből legfeljebb 1 beteget érinthet): - vizeletelakadás (vizeletretenció) Nem ismert gyakoriságú mellékhatások (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatok alapján nem állapítható meg): - anafilaxiás sokk, anafilaxiás reakciók - nehézlégzés - bőrkiütés, bőrpír (eritéma) - egyéb túlérzékenységi reakciók Mellékhatások bejelentése Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az V. függelékben található elérhetőségeken keresztül. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságos alkalmazásával kapcsolatban. 5. Hogyan kell a Buscopan Forte 20 mg filmtablettát tárolni? Legfeljebb 25°C-on tárolandó. A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó. A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó! A dobozon feltüntetett lejárati idő (Felhasználható:) után ne szedje ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik. Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ezek az intézkedések elősegítik a környezet védelmét. 6. A csomagolás tartalma és egyéb információk Mit tartalmaz a Buscopan Forte 20 mg filmtabletta - A készítmény hatóanyaga 20 mg hioszcin-butilbromid filmtablettánként. - Egyéb összetevők: Tablettamag: povidon 25, laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát. Bevonat: Opadry II fehér 85G18490 (összetevői: lecitin, makrogolok, poli(vinil-alkohol), talkum, titán-dioxid(E171)). Milyen a Buscopan Forte 20 mg filmtabletta külleme és mit tartalmaz a csomagolás Fehér, kerek, mindkét oldalán domború felületű filmtabletta, egyik oldalán "B", a másik oldalán "20" jelzéssel. Kiszerelés: 10 db, 20 db vagy 30 db filmtabletta átlátszó vagy átlátszatlan fehér PVC//Al buborékcsomagolásban és dobozban. Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba. A forgalomba hozatali engedély jogosultja és a gyártó A forgalomba hozatali engedély jogosultja Ipsen Pharma 65 Quai Georges Gorse 92100 Boulogne Billancourt Franciaország Gyártó Delpharm Reims 10 Rue Colonel Charbonneaux, 51100 Reims Franciaország OGYI-T- 8919/05 (10 db) OGYI-T- 8919/06 (20 db) OGYI-T- 8919/07 (30 db) A betegtájékoztató legutóbbi felülvizsgálatának dátuma: 2017. május 3 3 CONFIDENTIAL / BIZALMAS - Boehringer Ingelheim Pharma GmbH Magyarországi Fióktelepe OGYÉI/33021/2017.

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 20 mg hioszcin-butilbromid filmtablettánként Ismert hatású segédanyag: 138,5 mg laktóz-monohidrát filmtablettánként. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban..

4.1 Terápiás javallatok Gastrointestinalis spasmusok, (például irritábilis bél szindróma spasztikus tünetei), valamint biliaris és urogenitalis spasmusok és biliaris dyskinesia enyhítésére..

4.3 Ellenjavallatok - A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. - Megacolon. - Myasthenia gravis..

4.2 Adagolás és alkalmazás Adagolás Szokásos adagja Felnőttek és 6 évesnél idősebb gyermekek: Naponta 1-5 alkalommal 1 filmtabletta. Máj- és vesekárosodás: Máj- és vesekárosodásban szenvedő betegeknél nem szükséges módosítani az adagolást. Időskor: Nem szükséges módosítani az adagolást időskorú betegek esetében. A Buscopant nem szabad hosszú ideig napi rendszerességgel folyamatosan alkalmazni a hasi fájdalom okának kiderítése nélkül. Az alkalmazás módja Szájon át történő alkalmazásra. A filmtablettát egészben, elegendő mennyiségű folyadékkal kell bevenni..

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások A felsorolt mellékhatások közül számos a Buscopan antikolinerg tulajdonságaival hozható összefüggésbe. Ezek a mellékhatások azonban rendszerint enyhék, és spontán megszűnnek. A mellékhatások gyakoriságát a MedDRA szerinti gyakorisági kategóriák alapján állapították meg. A MedDRA szerinti gyakorisági kategóriák: Nagyon gyakori: ?1/10; Gyakori: ?1/100 - <1/10; Nem gyakori: ?1/1000 - <1/100; Ritka: ?1/10 000 - <1/1000; Nagyon ritka: <1/10 000; Nem ismert: a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg. Immunrendszeri betegségek és tünetek: Nem gyakori: Bőrreakciók, urticaria, pruritus Nem ismert: Anaphylaxiás reakciók*, anaphylaxiás shock*, dyspnoe*, bőrkiütés*, erythema*, túlérzékenységi reakciók* Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek: Nem gyakori: Tachycardia Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: Nem gyakori: Szájszárazság Vese- és húgyúti betegségek és tünetek: Ritka: Vizeletretenció A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei: Nem gyakori: Dyshidrosis * Ezeket a mellékhatásokat a forgalomba hozatalt követően jelentették. A gyakoriság pontos megállapítása nem lehetséges, mert ezek a mellékhatások nem szerepelnek az 1368 beteg bevonásával végzett klinikai vizsgálat adatbázisában. Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül..

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Súlyos, ismeretlen eredetű hasi fájdalom megléte vagy rosszabbodása esetén, különösen, ha olyan tünetekkel jár együtt, mint a láz, hányinger, hányás, megváltozott bélmozgás, hasi érzékenység, vérnyomásesés, ájulás vagy véres széklet, a tünetek hátterében lévő etiológia feltárására alkalmas diagnosztikai eljárásokat kell alkalmazni. Az antikolinerg hatásból eredő szövődmények veszélye miatt zárt zugú glaucomára vagy tachyarrythmiára hajlamos betegeknél, továbbá bélelzáródás vagy hólyagnyak obstructio veszélye esetén az előny/kockázat mérlegelésével alkalmazható. A készítmény filmtablettánként 138,5 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes galaktóz intoleranciában, laktóz intoleranciában vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre A készítmény gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket befolyásoló hatásait nem vizsgálták. 4.9 Túladagolás Tünetek Túladagolás esetén antikolinerg hatások jelentkezhetnek. Kezelés Szükség esetén paraszimpatomimetikumokat kell adni. A glaucomás betegek sürgős szemészeti szakellátásra szorulnak. A cardiovascularis mellékhatásokat a hagyományos szakmai elvek szerint kell kezelni. Légzésbénulás esetén megfontolandó az intubatio és a gépi lélegeztetés. A vizeletretenció hólyagkatéter bevezetésével szüntethető meg. A felsoroltakon kívül szükség esetén megfelelő tüneti kezelést is kell alkalmazni..

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók A Buscopan növelheti a tri- és tetraciklikus antidepresszánsok, az antihisztaminok, az antipszichotikumok, a kinidin, az amantadin és a dizopiramid valamint az egyéb antikolinerg szerek (pl. tiotropium, ipratropium, atropinszerű anyagok) antikolinerg hatását. Buscopan és dopamin antagonisták (pl. metoklopramid) egyidejű alkalmazásakor mind a két gyógyszer gastrointestinalis hatása csökkenhet. A Buscopan fokozhatja a béta-receptor-izgató hatóanyagok tachycardiát okozó hatását. 6.2 Inkompatibilitások Nem értelmezhető..

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 10 db, 20 db vagy 30 db filmtabletta átlátszó vagy átlátszatlan fehér PVC//Al buborékcsomagolásban és dobozban. Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk A megsemmisítésre vonatkozóan nincsenek különleges előírások. Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani. Megjegyzés: ? (egy keresztes) Osztályozás: I. csoport Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN). 6.4 Különleges tárolási előírások Legfeljebb 25oC-on tárolandó. A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 3 év 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA Ipsen Pharma 65 Quai Georges Gorse 92100 Boulogne Billancourt Franciaország 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I) OGYI-T- 8919/05 (10x) OGYI-T- 8919/06 (20x) OGYI-T- 8919/07 (30x) 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2009. július 30. A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2014. április 14. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2017. május 26. 5 6 5 CONFIDENTIAL / BIZALMAS - Boehringer Ingelheim Pharma GmbH Magyarországi Fióktelepe OGYÉI/33021/2017.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: Belladonna alkaloidok, félszintetikus, kvaterner ammónium vegyületek ATC: A03BB01 A Buscopan a tápcsatorna, az epeutak és az urogenitalis rendszer simaizomzatának görcsét oldja. Más kvaterner ammóniumszármazékokhoz hasonlóan a hioszcin-N-butilbromid sem jut át a vér-agy gáton, ennek megfelelően nem okoz központi idegrendszeri antikolinerg mellékhatásokat. A periférián kifejtett antikolinerg hatás a zsigerek falában található ganglionok működésének gátlásából és a gyógyszer antimuszkarin aktivitásából ered. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok Felszívódás A hioszcin-butilbromid kvaterner ammóniumvegyület, nagymértékben poláros természetű, ezért per os adagolást követően 3-8%-a, a rectalis adagolás során pedig csupán 3%-a szívódik fel. Az egyszeri 20 mg-400 mg adagban szájon át történő alkalmazását követően 2 órával a hioszcin-butilbromid plazmában mért csúcskoncentrációja 0,11 ng/ml és 2,04 ng/ml közötti értékeket mutatott. Ugyanilyen dózistartományban az átlagos AUC0-tz-értékek 0,37 ng/ml és 10,7 ng/ml közé estek. A különböző, 100 mg-os gyógyszerformák, mint pl. bevont tabletta, végbélkúp és belsőleges oldat mindegyikének abszolút biohasznosulása kevesebb, mint 1% (medián érték). Eloszlás Mivel a hioszcin-butilbromid nagymértékű affinitással kötődik a muszkarin- és nikotin-receptorokhoz, elsősorban a hasi és a medence területek simaizomsejtjeihez, valamint a hasi szervek ganglionjaihoz kötődve oszlik meg. A hioszcin-butilbromid plazmafehérjékhez (albuminhoz) való kötődése kb. 4,4%. Állatkísérletekben mutatták ki, hogy a hioszcin-butilbromid nem jut át a vér-agy gáton; azonban erre vonatkozó klinikai adat nem áll rendelkezésre. In vitro kölcsönhatást figyeltek meg a hioszcin-butilbromid (1 mM) és az emberi placenta epithel sejtjeinek cholin-transzportja (1,4 nM) között. Biotranszformáció és elimináció A 100 mg-400 mg egyszeri adagolást követően a terminális eliminációs felezési idő a 6,2-10,6 óra közötti tartományba esett. A metabolizmus elsősorban az észterkötés helyén történő hidrolízis útján valósul meg. A szájon át alkalmazott hioszcin-butilbromid a széklettel és a vizelettel ürül ki a szervezetből. Férfiakkal végzett vizsgálatok eredményei szerint szájon történő adagolást követően 2-5% izotóppal jelölt dózis ürült ki a veséken át, rectalis adagolást követően pedig 0,7-1,6%. Szájon át történő alkalmazást követően az izotóp-aktivitás 90%-át a székletben mutatták ki. A szájon át történő alkalmazást követően mért izotóp-aktivitás alapján az alkalmazott hioszcin-butilbromid adagnak mindössze 0,1%-a ürült ki vizelettel a szervezetből. A 100 mg-400 mg szájon át alkalmazott adagok esetén az átlagos látszólagos orális clearance 881-1420 l/perc, míg az ugyanehhez az adagolási sémához tartozó megoszlási tér 6,13-11,3 x 105 l, feltehetően a nagyon alacsony szisztémás megoszlásnak köszönhetően. A vizelettel ürülő metabolitok kismértékben kötődnek a muszkarin-receptorokhoz, ezért úgy tekinthető, hogy nem járulnak hozzá a hioszcin-butilbromid hatásaihoz. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei Az egyszeri adaggal végzett vizsgálatok eredményei alapján a hioszcin-butilbromid akut toxicitási indexe alacsony: az orális LD50-érték egérben > 1000-3000 mg/ttkg, patkányban > 1040-3300 mg/ttkg és kutyában > 600 mg/ttkg. A toxicitás legfőbb jeleként ataxia, izomtónus-csökkenés, ill. egereknél ezen kívül tremor és konvulziók, kutyáknál pedig mydriasis, nyálkahártya-szárazság és tachycardia lépett fel. A halál 24 órán belül, légzésbénulás miatt következett be. A hioszcin-butilbromid intravénás LD50-értéke egereknél 10-23 mg/ttkg, patkányban 18 mg/ttkg volt. Ismételt per os adagolást követő 4 hétig tartó toxicitási vizsgálatok során patkányban 500 mg/ttkg, 26 hetes per os adagolás mellett pedig 200 mg/ttkg volt az észlelhető károsodás nélkül adható dózisszint (NOAEL - No Observed Adverse Effect Level). Magasabb dózisszint elérésekor a zsigerek paraszimpatikus ganglionjaira kifejtett hatása révén a hioszcin-butilbromid felfüggesztette a bélmotilitást és obstipatiót eredményezett. Az 50 kezelt patkányból 11 elhullott. A hematológiai és klinikai laborkémiai vizsgálatok eredményei nem mutattak dózisfüggő elváltozásokat. A 26 hetet követően a patkányok 200 mg/ttkg-os dózist toleráltak, míg 250 mg/ttkg és 1000 mg/ttkg adagok beadása után a gastrointestinalis funkciók leálltak és elhullás következett be. Kutyákon vizsgálva 39 hetes per os (kapszula) adagolás mellett 30 mg/ttkg volt az észlelhető károsodás nélkül adható dózisszint (NOAEL). A klinikai eredmények többsége a magas dózisban (200 mg/ttkg) beadott hioszcin-butilbromid akut hatásainak tulajdonítható. Hisztopatológiai elváltozásokat nem figyeltek meg. Egy 4 hétig tartó, patkányokon végzett vizsgálatban a kísérleti állatok jól tolerálták az 1 mg/ttkg-os adagban, ismételten, intravénásan adagolt Buscopant. A dózist 3 mg/ttkg-ra növelve convulsiók, 9 mg/ttkg-ra növelve légzésbénulás lépett fel. Kutyákat több mint 5 héten keresztül 2-szer 1, 2-szer 3, ill. 2-szer 9 mg/ttkg intravénásan adott Buscopannal kezelve dózisfüggő pupillatágulatot figyeltek meg, ezen kívül a 2-szer 9 mg/ttkg adagolás mellett ataxia és nyálfolyás lépett fel, továbbá csökkent az állatok táplálékfelvétele és testtömege. Ily módon intravénás adagolást követően patkányokban, ill. kutyákban az észlelhető károsodás nélkül adható dózisszint (NOAEL) 1 mg/ttkg és 9 mg/ttkg volt. Az injekciós oldat (intramuscularis és intravénás) lokális tolerálhatósága megfelelőnek bizonyult. Patkányok a rendszeresen intramuscularisan alkalmazott injekciót 10 mg/ttkg-os per os adagban jól tolerálták, azonban az injekció beadás helyén látható izomsérülések nagyobb számban fordultak elő a kontroll-csoporthoz viszonyítva. 60, ill. 120 mg/ttkg adagolás mellett a mortalitás magasnak bizonyult és a lokális szövetkárosodások dózisfüggő súlyosbodása volt megfigyelhető. Patkányoknak per os legfeljebb 200 mg/ttkg, ill. nyulaknak szondán át 200 mg/ttkg vagy subcutan 50 mg/ttkg dózisban a vemhesség II. fázisában adagolt hioszcin-butilbromid nem fejtett ki sem embriotoxikus, sem teratogen hatást. Per os 200 mg/ttkg dózisig a termékenység sem károsodott. Hasonlóan más kationos gyógyszerekhez in vitro a hioszcin-butilbromid kölcsönhatásba lép az emberi placenta epithel sejtjeinek cholin-transzportrendszerével. A hioszcin-butilbromid magzatba való átjutása nem bizonyított. A kúpban alkalmazott hioszcin-butilbromid lokális tolerálhatóságát megfelelőnek találták. Több mint 28 napig tartó, kutyákon és majmokon végzett lokális tolerancia vizsgálatokban a Buscopan injekció 15 mg/ttkg adagját rendszeresen intramuscularisan alkalmazták. Kizárólag a kutyákon figyeltek meg apró, gócos szövetelhalást az injekció beadásának helyén. Nyulak fülén végzett vizsgálatokban a nyulak fülén mind az artériák, mind a vénák vonatkozásában jól tolerálhatónak találták a Buscopant. In vitro a 20 mg/ml-es Buscopan injekció 0,1 ml emberi vérhez hozzáadva nem mutatott hemolitikus reakciókat. A hioszcin-butilbromid az Ames-teszt, a V79 emlős sejtvonalakon végzett in vitro génmutációs vizsgálatok (HPRT-teszt), továbbá emberi perifériás vérből nyert lymphocytákon in vitro végzett kromoszóma-aberrációs teszt során nem fejtett ki mutagen vagy clastogen hatást. In vivo vizsgálva a hioszcin-butilbromid patkány csontvelő micronucleus teszten negatív volt. In vivo karcinogenitás vizsgálatokat nem végeztek. A korlátozott időtartamú, patkányokon per os, legfeljebb 1000 mg/ttkg-os adagolás mellett végzett két 26 hetes kezelés során nem észleltek daganatkeltő hatást..

3. GYÓGYSZERFORMA Filmtabletta Fehér, kerek, mindkét oldalán domború felületű filmtabletta, egyik oldalán "B", a másik oldalán "20" jelzéssel. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2017. május 26. 5 6 5 CONFIDENTIAL / BIZALMAS - Boehringer Ingelheim Pharma GmbH Magyarországi Fióktelepe OGYÉI/33021/2017.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás Terhesség Terhes nőkön történő alkalmazásra nincs megfelelő adat a hioszcin-butilbromid tekintetében. Az állatkísérletek nem igazoltak direkt vagy indirekt káros hatásokat reproduktív toxicitás tekintetében (lásd 5.3 pont). Szoptatás A Buscopan és metabolitjainak humán anyatejbe történő kiválasztódásával kapcsolatban nem áll rendelkezésre elegendő mennyiségű információ. A Buscopan alkalmazása elővigyázatosságból kerülendő a terhesség és szoptatás ideje alatt. Termékenység Nem végeztek az emberi termékenységre gyakorolt hatásokat értékelő vizsgálatokat (lásd 5.3 pont)..

6.1 Segédanyagok felsorolása Tablettamag: povidon 25 laktóz-monohidrát mikrokristályos cellulóz magnézium-sztearát. Bevonat: Opadry II fehér 85G18490 összetevői: lecitin makrogolok poli(vinil-alkohol) talkum titán-dioxid (E171).